Tirzepatide

О продукте

Тирзепатид - синтетический пептид, одновременно активирует два рецептора: GIP и GLP-1 (оба - естественные гормоны кишечника, выделяются в ответ на еду). Двойное действие снижает аппетит, замедляет опорожнение желудка и улучшает чувствительность к инсулину сильнее, чем препараты, бьющие только по одному из этих рецепторов (семаглутид).

Механизм действия

GIP и GLP-1 - это инкретины: гормоны, которые кишечник выбрасывает в кровь сразу после еды. В норме они работают на поджелудочную железу - заставляют её выделять инсулин, но только пока в крови высокий сахар (то есть не вызывают гипогликемии сами по себе, это "глюкозозависимый" эффект). Ещё они тормозят выброс глюкагона (гормон, который, наоборот, поднимает сахар в крови). Тирзепатид - это не смесь двух веществ, а одна молекула (пептид из 39 аминокислот, построена на основе GIP), которая устроена так, что садится сразу на оба рецептора - и GIP, и GLP-1 - и включает их одновременно. К GIP-рецептору у неё даже более высокое сродство, чем к GLP-1.

Что показывают исследования

• SURMOUNT-1 (без диабета): снижение веса на 72 неделе - 17,0% / 22,5% / 25,9% на дозах 5/10/15 мг против 3,1% на плацебо.
• SURMOUNT-5 (прямое сравнение с семаглутидом): -20,2% на тирзепатиде против -13,7% на семаглутиде за 72 недели.

Хранение

Флакон с лиофилизатом стабилен при комнатной температуре.